卡托普利片可以擴張外周血管、減少水鈉潴，還可降低肺血管阻力、增加心輸出量，用于治療高血壓效果還是不錯的，還可以治療心力衰竭。本品不適合血鉀過高及有嚴重的自身免疫性疾病的患者使用。

快速降壓效果是比較明顯的，卡托普利片口服后吸收迅速，吸收率在75%以上，口服后十五分鐘起效，1-1.5小時達血藥峰濃度，持續6-12小時，血循環中本品的25%到30%，與蛋白結合半衰期短于3小時。腎功能損害時會產生藥物潴留，降壓作用為進行性，數周達到最大的治療作用，?在肝內代謝，為二硫化物的卡托普利片，經腎臟排泄，約有40%到50%，以圓形排泄，其余為代謝物。