臨床中目前將頭孢分為四代。第一代頭孢有頭孢拉定和頭孢氨芐等，具有輕度的腎毒性。第二代有頭孢呋辛和頭孢丙烯等，腎毒性較弱。第三代有頭孢曲松等，對酶的穩定性較好。第四代頭孢有頭孢克定等，對酶的穩定性更高，腎毒性更小。

頭孢分為四代，第一代頭孢有頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢羥氨芐、頭孢拉定等。第二代頭孢有頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢丙烯等。第三代頭孢有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢克肟等。第四代頭孢有頭孢吡肟、頭孢匹羅。其中第一代對革蘭氏陽性菌的作用強，第三代對革蘭氏陰性菌的作用強，第二代則居于兩者之間。而第四代對革蘭氏(+及(-菌的作用都強。