吉西他濱的作用原理是阻礙細胞中DNA的合成，從而殺死癌細胞，其主要用于非小細胞肺癌和胰腺癌，對卵巢癌、膀胱癌等也有作用。吉西他濱會抑制骨髓細胞的合成，從而導致貧血，也會產生惡心嘔吐、食欲不振等消化系統的不良反應。

吉西他濱是一種常見的化療藥，它的主要治療病癥是各種癌癥，特別用于治療局部晚期或者已有轉移的非小細胞肺癌和胰腺癌，對于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、頭頸部腫瘤也有一定的療效，而且療效十分顯著。吉西他濱的副作用主要是骨髓抑制、血小板減少、白細胞下降。也可引起消化系統的反應，比如便秘、腹瀉、口腔炎，還可以引起發燒、頭痛、乏力、厭食，少數患者會有肝功、腎功的改變。