腎上腺素的主要靶器官包括全身的血管、支氣管和心臟。

這些靶器官都含有腎上腺素能α、β受體，所以它們都可以接受腎上腺素的激素刺激功能。雖然腎上腺素有許多作用，靶器官也相對較多，但在臨床應用中，主要目的是針對血管、支氣管和心臟。

心臟上含有β1-受體，腎上腺素可以增強心肌收縮力，加快心率，增加心肌耗氧量，適用于心臟驟停患者的搶救。

人體的血管平滑肌上含有β2-受體，腎上腺素可以擴張血管，降低周圍血管阻力，從而降低舒張壓。

β2-受體的興奮也可以作用于支氣管平滑肌，導致平滑肌舒張，有利于緩解氣管痙攣和通氣不暢的癥狀。