青蒿素的作用
主要來源
青蒿素來源主要是從青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量較高的青蒿酸,然后半合成得到。
除青蒿外,尚未發現含有青蒿素的其它天然植物資源。
青蒿雖然系世界廣布品種,但青蒿素含量隨產地不同差異極大。
據迄今的研究結果,除中國重慶東部、福建、廣西、海南部分地區外,世界絕大多數地區生產的青蒿中的青蒿素含量都很低,無利用價值。
據國家有關部門調查,在全球范圍內,只有中國重慶酉陽地區武睦山脈生長的青蒿素才具有工業提煉價值。
酉陽是世界上主要的青蒿生產基地,其青蒿生產種植技術已通過了國家GAP認證,享有“世界青蒿之鄉”的美譽,全球有80%的原料青蒿產自酉陽。
對這種獨有的藥物資源,國家有關部委從80年代開始就明文規定對青蒿素的原植物(青蒿)、種子、干鮮全草及青蒿素原料藥一律禁止出口。
藥理作用
青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。
其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜系結構的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。
提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,從而阻斷了營養瘧原蟲攝取的早階段,使瘧原蟲較快出現氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。
體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。